Фармакогнозія з основами біохімії рослин - Ковальов В. М. 2004

Спеціальна частина
Серцеві глікозиди (кардіостероїди)
Лікарські рослини та сировина, які містять карденоліди

ЛИСТЯ НАПЕРСТЯНКИ — FOLIA DIGITALIS

Наперстянка пурпурова — Digitalis purpurea L.. род. ранникові — Scrophulariaceae

Наперстянка пурпурная; латинізована назва походить від digitalis — пальцевий, у зв'язку з наперсткоподібною формою квіток: purpureas — пурпуровий, червоний.

Рослина дворічна трав'яниста. заввишки до 120 см. Прикореневі листки видовжено-яйцеподібні, черешкові, завдовжки до 30 та завширшки до 16 см, листкова пластинка спускається вздовж черешка. Стеблові листки: нижні завдовжки 12-20 см, яйцевидні, різко відтягнуті у крилатий черешок, середні — короткочерешкові, верхні — сидячі Край листків нерівногородчастий. Зверху листки зморшкуваті, темно-зелені, зісподу — сіруваті від численних волосків, з виступаючою сіткою жилок. Квітки великі, завдовжки 3-4 см. пониклі, зібрані в однобічне гроно, віночок у вигляді наперстка, зовні пурпуровий, а всередині білий з пурпуровими плямами. Плід яйцевидна двогнізда коробочка, з великою кількістю дуже дрібного насіння.

Поширення. Вітчизна — центральні та західні області Західної Європи. Культивується в Україні.

Заготівля. На плантаціях першого року листя збирають двічі: в кінці літа, коли воно досягає довжини 15-25 см, та восени; на плантаціях другого року — починаючи з фази цвітіння і до визрівання плодів, у міру відростання листя.

Перед сушінням черешки краще зрізати, бо вони бідні на глікозиди і довго сохнуть. Сушать листя швидко, при температурі 55-60 °С. або повільно, при 20 °С, протягом 7-10 днів. Рослина отруйна!

Хімічний склад сировини. Встановлено, що в усіх частинах рослини знаходиться більш як 50 кардіотонічних глікозидів та їхніх агліконів, активність яких дорівнює 50-70 ЖОД. Найбільш вивченими генуїнними глікозидами наперстянки пурпурової є пурпуреаглікозид А. пурпуреаглікозид В і глюкогіталоксин. що мають різні радикали у С-16.

Крім карденолідів, знайдені стероїдні сапоніни (дигітонін, гітонін, тігонін). флавоноїди (глікозиди апігеніна і лютеолінa), ароматичні кислоти (оксибензойна. ванілінова, n-кумарова, кофейна. ферулова та ін.).

Первинний тетразид пурпуреаглікозид А містить три залишки дигітоксози і один — глюкози, при відщепленні якого утворюється вторинний триозід дигітокснн.

R = H — Диптоксигенін

R = Dt-O-Dt-O-Dt — Диптоксин

R = Dt-O-Dt-O-Dt-O-Glu — Пурпуреаглікозид А

R = Н — Гiтоксигенін

R = Dt-O-Dt-ODt — Птоксин

R = Dt-O-Dt-O-Dt-O-Glu — Пурпуреаглікозид В

R = Н — Гiтапоксигенін

R = Dt-O-Dt-O-Dt — Лталоксин

R = Dt-O-Dt-ODt-O-Glu — Глюкопталоксин

Біологічна дія та застосування. Дигітоксин, гітоксин, кордигіт вживаються при хронічній (рідше гострій) серцевій недостатності II та III ступеня, яка супроводжується порушенням кровообігу. Дія цих препаратів настає через 30-60 хв після вживання, терапевтичний ефект триває від 8 до 24 год. Щодо тривалості дії інші препарати серцевих глікозидів не можуть зрівнятися з препаратами наперстянок. Та препарати наперстянки мають властивість кумулюватися, тобто накопичуватися в організмі, тому слід чергувати їх з препаратами інших рослин (конвалії, горицвіту, жовтушника), які не виявляють кумулятивних властивостей.

У гомеопатії використовується свіже листя, зібране перед початком цвітіння, при ревматизмі, слабкому пульсі, катаракті, уретриті. набряках.

ЛИСТЯ НАПЕРСТЯНКИ ШЕРСТИСТОЇ — FOLIA DIGITALIS LANATAE

Наперстянка шерстиста — Dmitаlis lanаta Ehrh., род. ранникові — Scrophulariaceae

Наперстянка шерстистая; латинізована назва походить від digitalis — пальцевий, у зв’язку з наперсткоподібною формою квітів: lana — шерсть.

Рослина багаторічна або дворічна з невеликим кореневищем та стрижневим корінням. Стебла поодинокі (рідше декілька) прямостоячі. Прикореневе та нижнє листя видовжено-яйцевидне, тупувато-загострене, цільнокрає або рідкозубчасте, голе, завдовжки 6-12 та завширшки 1,5-3,5 см, верхні листки сидячі, ланцетоподібні, жилкування дугонервове, з гострою верхівкою; суцвіття — довге, густе, різнобічне гроно. Всі суцвіття, приквітники та частки чашечки білоповстистоопущені. Віночок буро-жовтий з ліловими жилками, завдовжки 20-30 мм. кулястоздутий.

Поширення. У дикому вигляді росте на Балканах; зустрічається на Закарпатті та в Молдові, вирощується в Угорщині, Швеції та ряді інших країн Європи.

Культивується в Україні.

Заготівля. Збирають сировину на першому році життя рослини, коли довжина листя розетки не менш як 6 см, на другому році збирають до цвітіння рослини, оскільки в цей період вміст карденолідів максимальний (до 18 мг на 1 г сировини).

Сушать так, як листя наперстянки пурпурової. Рослина отруйна!

Хімічний склад сировини. Листя містить близько 30 карденолідів. Основними є первинні глікозиди — ланатозиди А, В, С, D і Е. Близькі за будовою до пурпуреаглікозидів, вони відрізняються наявністю ацетильної групи у молекулі дигітоксози.

Біологічна активність сировини не менш як 100 ЖОД.

З інших класів природних сполук листя містить флавоноїди (лютеолін, скутеларин) та стероїдні сапоніни.

R = Н — Диптоксигенін

R = Qt-O-Dt — Диптоксин

R = Dt-O-Dt-O-AcDt — Ацетилдигітоксин

R = Dt-O-Dt-O-AcDt-O-Glu — Лантозид А

R = H — Гітоксигеніи

R = Dt-O-Dt — Г токсин

R = Dt-O-Dt-O-AcDt — Ацетилгітоксин

R = Dt-O-Dt-O-AcDt-O-Glu — Лантозид В

Біологічна дія та застосування. Препарати наперстянки шерстистої мають ряд переваг перед препаратами наперстянки пурпурової: швидше діють на серце; мають менші кумулятивні властивості та краще переносяться хворими.

У медичній практиці застосовуються дигоксин, целанід, ізоланід, лаюкор, ланатозид, ланатозид С. до складу якого входить дигоксин, а також новогаленовий препарат, що містить суму серцевих глікозидів наперстянки шерстистої.

НАСІННЯ СТРОФАНТА—SEMINA STROPHANTHI

Строфант комбе — Strophаmthus kómbe Ohv. строфант щетинистий — Strophanthus hispidus DC. строфант привабливий — Strophanthus gratus (Hook.) Franch. род. кутрові — Apocynaceae

Строфант комбе, строфант щетинистый, строфант привлекательный; латинізована назва походить від грецьк. strophos — перекручений та anthos — квітка, що вказує на спірально перекручені пелюстки квіток; kombe — африканська назва виду.

Рослина. Багаторічні ліани із супротивним волосистим листям овальної форми із загостреною верхівкою. Квітки зібрані в півзонтики; віночок зовні білий, усередині жовтий, пелюстки витягнуті в довгі шнуроподібні кінці Плід — збірна листянка, що складається з двох супротивно розміщених долей завдовжки до 1 м. Кожна доля веретеноподібна, одногнізда, містить численне насіння — округлене з одного і видовжене з другого кінця, біля основи мас коротку борідку, а на кінці — довгу вісь з широким чубчиком з шовковистих волосків; завдовжки 1-1,5 см; колір сріблясто-сірий або зеленкувато-сірий.

Поширення. Строфант комбе росте у вологих тропічних лісах Східної Африки. Його та строфанти щетинистий і привабливий культивують в Африці та Індії.

Заготівля. Заготовляють стигле насіння. Рослина отруйна.

Хімічний склад сировини. У насінні строфанту комбе вміст суми серцевих глікозидів становить 8-10, у строфантів щетинистого та привабливого — 4-8 %. Основні кардіоглікозиди строфанту комбе та привабливого — 4-8 %. Основні кардioглікозиди строфанту комбе та щетинистого: К-строфантозид (2-3 %), К-строфантин-ß. цимарин, строфантидол, цимарол. Останні два мають у С-10 положенні метоксильну групу — СН₂ОН.

R = Н — К-строфантидин

R = Cym (цимароза) —Цимарин

R = Cym-0-ß-Glu — К-строфантин-ß

R = Cym-O-ß-Glu-O-a-Glu — К-строфантозид

G-Строфантин

Головний глікозид строфанту привабливого — G-строфантин або уабаїн. (становить до 90 % від суми усіх глікозидів).

Крім серцевих глікозидів, насіння містить сапоніни, тригонелін, холін, ферменти і до 30 % жирної олії.

Біологічна дія та застосування. Для лікування в основному застосовується строфантин-К (розчин в ампулах). Строфантин-G використовують як стандарт при біологічній оцінці сировини та препаратів. Як засоби «швидкої допомоги» застосовують такі ін’єкційні препарати: строфантин-К, що є сумішшю глікозидів строфанту комбе (в основному К-строфантин-ß і К-строфантозид), строфантин-G та ацетилстрофантин.

У гомеопатії використовується дозріле насіння при різкому падінні кров'яного тиску у гіпертоніків, тахікардії в уражених базедовою хворобою, слабкому, нерівному пульсі.

ТРАВА ГОРИЦВІТУ ВЕСНЯНОГО — HERBA ADONIDIS VERNALIS

Горицвіт весняний —Adonis vernalis L., род. жовтецеві — Rammculaceae

Адонис весенний (горицвет весенний, стародубка, черногорка); латинізована, назва походить від грецьк. Adonis — ім’я сина кіпрського царя Кініра; латин, vernalis, -е — весняний.

Рослина багаторічна трав’яниста, з жовтим коротким кореневищем і декількома прямостоячими стеблами, які густо вкриті листям, з притиснутими гілочками. Листки за обрисом широко- яйцеподібні. пальчасторозсічені, сегменти вузькі, лінійні, цілокраї. Квітки поодинокі, яскраво-жовті, з 10-20 пелюстками. Плід — багатогорішок.

З інших видів горицвіту можна назвати горицвіт туркестанський — Adonis turkestanicum (рівноцінний офіцінальному виду), горицвіт амурський — Adonis amurensis (активніший), горицвіт золотистий —Adonis chrysocyanthus (сировина — кореневище з корінням); з нього виробляють К-строфантин-ß.

Поширення. Росте на різнотравних степах, на узліссях степових дібров та лісів у степовій та лісостеповій зонах в Україні, Криму, на Північному Кавказі та в Західному Сибіру.

Заготівля. Від початку цвітіння до осипання плодів траву зрізають. обов’язково ножем або серпом (оскільки в неї коротке кореневище, то, якщо зривати її, пошкоджується коріння і кореневище всихає). Сушать швидко (при температурі 50-60 °С) або повільно (при температурі 20 °С), в залежності від того, які глікозиди необхідно отримати. 1 г трави містить 50-60 ЖОД, або 6,3-8 КОД.

Хімічний склад сировини. У траві містяться серцеві глікозиди (0,7 %): адонітоксин, цимарин, К-строфантин-ß (утворюється при повільному сушінні із цимарину) та ін. Виявлено також флавоноїди, сапоніни, в коренях — кумарини (вернадин тощо).

Адонітоксин

Біологічна дія та застосування. Разом з кардіотонічною дією, яка слабкіша аніж у строфанту та наперстянки, препарати горицвіту заспокоюють ЦНС. Настій трави горицвіту входить до складу мікстури Бехтерева, яка містить також натрію бромід, кодеїн (або кодеїну фосфат). Екстракт горицвіту сухий (випускається 1:1 та 2:1) використовують для виготовлення таблеток та настою. Таблетки адоніс-бром, вкриті оболонкою, містять: сухого екстракту горицвіту (1:1) — 0,25 або (2:1) — 0,125 г. Використовується як заспокійливий засіб. Адонізид — новогаленовий препарат, який містить суму глікозидів горицвіту, входить до складу препарату кардіовален; адонізид сухий, кардіофіт.

У гомеопатії використовується ціла свіжа рослина при серцевій недостатності з аритмією, серцебиттям, набряками, альбумінурією.

ТРАВА КОНВАЛІЇ — HERBA CONVALLARIAE ЛИСТЯ КОНВАЛІЇ — FOLIA CONVALLARIAE

КВІТКИ КОНВАЛІЇ — FLORES CONVALLARIAE

Конвалія звичайна — Convallaria majаlis L., конвалія закавказька — Convallaria transcaucasia Utkin ex Grossh., конвалія Кейске (японська) — Convallaria keiskei Miq., род. конвалієві — Convallariaceae

Ландыш майский, ландыш закавказский, ландыш Кейске; назва походить від лат. convallis — долина, грецьк. leirion — лілея, тобто «лілея долин», majalis — травневий.

Рослина багаторічна трав’яниста, заввишки до 20 см, з повзучим кореневищем. Надземна частина — два прикореневих листки і між ними квіткова стрілка з однобічною китицею запашних квітів. Листки піхвові, продовгувато-еліптичні, з дугонервовим жилкуванням, завдовжки 10-12 яскраво-зелені, зверху із сизуватим нальотом. Квітки білі, кулястодзвоникуваті, на довгих (15-20 см) квітконосах. Плід — куляста червона ягода.

Поширення. Ареал конвалії звичайної — лісова лона європейської частини України. Башкортостан. Північний Кавказ та Закавказзя, Крим. Конвалія закавказька та конвалія Кейске — це субвиди конвалії звичайної, які мають обмежений ареал зростання.

Заготівля. Основні райони заготівлі — Східна Україна. Росія. Кавказ та Далекий Схід. Рослина отруйна.

Листки доцільно збирати до цвітіння, коли вони містять максимальну кількість глікозидів. Траву та квіти заготовляють під час цвітіння. Сушать швидко в сушарках при температурі 50-60 °С або на горищі.

Хімічний склад сировини. Усі частини рослини містять близько 20 сполук карденолідної природи, флавоноїди (похідні кверцетину кемпферолу та лютеоліну), кумарини, терпеноїди. стероїдні сапоніни. Основними серцевими глікозидами є конвалотоксин, конвалотоксол, конвалозид.

Біологічна дія та застосування. Настойка конвалії 1:10 на 70 % спирті (готують з трави); корглікон (сума глікозидів з листя конвалії); краплі Зеленіна, конвафлавін (містить суму флавоноїдів трави конвалії Кейске) застосовують як жовчогінний засіб та у складі літо-літичного препарату марелін.

ТРАВА ЖОВТУШНИКА СИВІЮЧОГО СВІЖА — HERBA ERYSIMI CANESCENTIS RECENS

Жовтушник сивіючий — Erysimum canescens Roth. син. жовтушник розлогий (ж. сіруватий) — Erysimum diffusum Ehrh.. род. капустяні — Brassicaceae

Желтушник седеющий (ж. раскидистый, ж. серый); латинізована назва походить від грецьк. eryomai — рятувати, лікувати; латин. canescens — сивіючий, diffuses — розлогий.

Рослина. Рід жовтушника об'єднує більш як 130 видів, з яких у нас в країні зустрічається близько 60. У половини з них виявлено карденоліди. Практичне значення має жовтушник сіруватий (розлогий), який культивують для медичних потреб. Дворічна рослина. стебла розгалужені, поодинокі або їх декілька, заввишки 30-90 см. На першому, році життя утворює прикоредо 25 см. Квітки дрібні, правильні, чотирипелюсткові. лимонно-жовтого кольору. Плід — чотиригранний стручок, який відхиляється від стебла.

Поширення. Рослина степової та лісостепової зони європейської частини України та Білорусі, росте в Середній Азії та Сибіру. Утворює багато різноманітних форм, які розрізняються за біологічною активністю, тому для одержання сировини рослину культивують.

Заготівля. Траву зрізають косилками на висоті 10-15 см від землі, підв'ялюють на вільному повітрі та досушують у сушарках при температурі 40-60 °С. Рослина отруйна.

Хімічний склад сировини. Серцеві глікозиди містять усі органи рослини: насіння та квітки (2-6%), листки (1,0-1,5%), стебла (0,5-0,7%) та корені (до 0,2%). Із трави та насіння виділені еризимін, еризимозид, глюкоеризимозид, нейротоксин та інші, агліконом яких є строфантидин. У насінні багато (до 40%) жирної олії. У траві та квітках містяться флавоноїди.

R = Н — К-строфантидин

R = Dt — Еризимін

R = Dt-O-ß-Glu — Еризимозид

R = Dt-O-ß-Glu-O-ß-Glu — Глюкоеризимозид

Біологічна дія та застосування. Препарати жовтушника (еризимін) виявляють кардіотонічну, седативну та діуретичну дію. Сік жовтушника входить до складу комплексного препарату кардіовален. 1 мл якого містить 45-50 ЖОД.